氯氮平口腔崩解片说明书有何注意事项？

摘要： 氯氮平口腔崩解片说明书【药品名称】通用名称： 氯氮平口腔崩解片英文名称： Clozapine Orally Disintegrating Tablets汉语拼音： Lüdìnpīn...

氯氮平口腔崩解片说明书

【药品名称】

• 通用名称： 氯氮平口腔崩解片
• 英文名称： Clozapine Orally Disintegrating Tablets
• 汉语拼音： Lüdìnpīng Kǒuqiāng Běngjiè Piàn

【成分】

• 本品主要成分为氯氮平。
• 化学名称：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮䓬
• 化学结构式： （此处略，实际说明书中会有结构式）
• 分子式：C₁₈H₁₉ClN₄
• 分子量：326.83

【性状】

• 本品为白色或类白色片,遇唾液可迅速崩解。

【适应症】

• 1. 用于治疗精神分裂症：
  • 对用其他抗精神病药物治疗无效或不能耐受的难治性、慢性精神分裂症患者有效。
  • 对精神分裂症的阳性症状（如幻觉、妄想、思维障碍、敌意和猜疑）和阴性症状（如情感淡漠、社交退缩、意志缺乏）均有效。
• 2. 用于减少精神分裂症复发的风险。

【规格】

• （示例）25毫克

【用法用量】

• 用药前： 请将药片置于舌头上，无需用水，药片会迅速崩解，随唾液咽下即可，为避免误吸，请勿将药片分割或咀嚼。
• 剂量： 本品的剂量必须根据患者的具体情况个体化调整，必须在医生指导下进行。
• 起始剂量： 通常为一次 25毫克，一日 2次，根据患者的耐受性和反应，可在治疗开始的2-3天内缓慢增加剂量。
• 有效剂量范围： 通常一日剂量范围为 100毫克至450毫克，部分患者可能需要更高的剂量，但必须在严密监测下进行。
• 维持剂量： 当症状得到控制后，应将剂量调整至最低有效维持剂量。
• 特殊人群：
  • 老年人： 对本品更敏感，应从较低剂量开始，缓慢调整剂量。
  • 肝肾功能不全者： 需谨慎使用，可能需要调整剂量。
• 停药与换药： 如需停用本品，建议在医生指导下逐渐减量，以避免出现撤药反应或病情复发，换用其他抗精神病药物时也需谨慎。

【不良反应】

• 最严重的不良反应：
  • 粒细胞缺乏症： 这是本品最严重的不良反应，可能导致严重感染甚至死亡，用药期间必须定期监测白细胞计数和分类。
  • 癫痫发作： 本品可能降低癫痫发作阈值，尤其是在剂量增加过快时。
  • 心肌炎和心肌病： 用药初期或剂量增加时可能发生，表现为胸痛、呼吸困难、心悸、乏力等，需立即就医。
  • 血栓栓塞性疾病： 风险增加，包括肺栓塞、深静脉血栓等。
  • 体温失调： 可表现为高热或低热，尤其是在合并使用其他可能影响体温的药物时。
• 常见不良反应：
  • 中枢神经系统： 嗜睡、镇静、头晕、头痛、乏力、震颤、肌强直、流涎、意识模糊、谵妄。
  • 心血管系统： 体位性低血压（尤其在用药初期）、心动过速、心电图异常（如QT间期延长）。
  • 抗胆碱能作用： 口干、便秘、视力模糊、排尿困难、出汗减少。
  • 消化系统： 恶心、呕吐、食欲改变、体重增加。
  • 代谢内分泌： 血糖升高或新发糖尿病、血脂异常、体重显著增加。
• 其他： 尿失禁、唾液腺肿大、阴茎异常勃起。

【禁忌】

• 对本品任何成分过敏者禁用。
• 严重中枢神经系统抑制状态者禁用。
• 既往有氯氮平所致的粒细胞缺乏症或严重粒细胞减少史者禁用。
• 未经治疗的闭角型青光眼患者禁用。
• 严重的心、肝、肾疾病患者禁用。
• 肠梗阻、麻痹性肠梗阻或相关病史者禁用。
• 与某些药物（如其他可引起粒细胞缺乏的药物、某些抗心律失常药等）存在严重相互作用者禁用。

【注意事项】

• 粒细胞缺乏症风险： 这是使用氯氮平最关键的注意事项。所有患者在开始治疗前必须进行基线血常规检查。 治疗的前18周，每周检查一次白细胞计数和分类，如果白细胞总数在正常范围内，之后可每2周检查一次，如果出现白细胞总数下降，必须增加监测频率，一旦确诊为粒细胞缺乏症，必须立即停药并采取紧急治疗措施。
• 心血管系统： 治疗前和治疗期间应定期监测血压、心电图，有心律失常、心肌病、心力衰竭病史的患者应慎用。
• 癫痫： 有癫痫病史的患者应慎用，用药期间应避免从事危险活动（如驾驶、操作机器）。
• 代谢影响： 治疗前及治疗期间应定期监测空腹血糖、血脂和体重，有糖尿病、肥胖症或心血管疾病风险因素的患者应慎用。
• 中枢神经系统： 本品可引起嗜睡和头晕，服药期间应避免驾驶和操作精密 machinery。
• 撤药反应： 突然停药可能导致恶心、呕吐、出汗、失眠等症状，应逐渐减量停药。
• 老年患者： 对抗胆碱能作用和低血压更敏感，应从极低剂量开始。
• 高热： 如不明原因出现高热，应立即就医，排除恶性综合征的可能。
• 药物相互作用： 本品与多种药物存在相互作用，请告知医生您正在使用的所有药物（包括处方药、非处方药、保健品）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

• 孕妇： 动物实验显示有生殖毒性，除非对母亲的益处远大于对胎儿的潜在风险，否则孕妇禁用。
• 哺乳期妇女： 氯氮平可进入乳汁，对婴儿可能产生不良影响，如需用药，应停止哺乳。

【儿童用药】

• 18岁以下儿童和青少年的安全性和有效性尚未确立,不推荐使用。

【老年用药】

• 参见【用法用量】和【注意事项】，老年患者通常对药物更敏感，应从低剂量开始，缓慢调整。

【药物相互作用】

• 其他中枢神经系统抑制剂： 与酒精、苯二氮䓬类、阿片类、抗组胺药等合用，可增强中枢抑制作用。
• 增强抗胆碱能作用的药物： 如三环类抗抑郁药、抗帕金森病药等，合用可加重口干、便秘、尿潴留等症状。
• 影响心脏的药物： 与某些抗心律失常药（如胺碘酮、索他洛尔）合用，可增加QT间期延长的风险。
• 酶诱导剂/抑制剂： 卡马西平、苯妥英钠等可加速氯氮平代谢，降低其疗效；而西咪替丁、氟伏沙明等可抑制其代谢，增加毒性风险。
• 抗高血压药： 可增强降压药的降压效果，增加体位性低血压的风险。

【药物过量】

• 症状： 严重的中枢抑制（从嗜睡到昏迷）、低血压、心动过速、心律失常、严重流涎、呼吸抑制、癫痫发作、体温失调等。
• 处理： 目前尚无特效解毒剂，一旦发生药物过量，应立即送医抢救，治疗措施包括：维持呼吸道通畅、吸氧、监测生命体征、使用升压药纠正低血压、进行血液透析等支持性治疗。

【药理毒理】

• 药理作用： 氯氮平是一种非典型抗精神病药，其作用机制复杂，主要通过拮抗多种神经递质受体发挥作用，它对5-羟色胺（5-HT₂A）受体的拮抗作用强于多巴胺D₂受体，被认为是其疗效好且锥体外系反应少的原因，它还具有较强的抗胆碱能（H₁、M₁）和抗α-肾上腺素能作用。
• 毒理研究： 动物实验显示，氯氮平可引起剂量依赖性的白细胞减少和粒细胞缺乏症，其机制尚不完全明确。

【药代动力学】

• 吸收： 口腔崩解片吸收迅速，与普通片剂生物等效。
• 分布： 在体内广泛分布，可进入中枢神经系统。
• 代谢： 主要在肝脏通过细胞色素P450酶系统（特别是CYP1A2、CYP3A4）进行广泛代谢。
• 排泄： 代谢产物主要通过尿液和粪便排出。

【贮藏】

• 遮光,密封，在阴凉（不超过20°C）干燥处保存。

【包装】

• （示例）铝塑包装，6片/盒，12片/盒，24片/盒。

【有效期】

• （示例）24个月

【执行标准】

• （示例）国家药品标准 YBHXXXXX-XXXX

【批准文号】

• （示例）国药准字HXXXXXXXX

【生产企业】

• 企业名称：
• 地址：
• 邮编：
• 电话：
• 传真：

【重要提示】

本说明书为范本,具体信息请以您实际购买的药品包装盒内的说明书为准，用药前请咨询医生或药师，并遵医嘱使用，切勿自行诊断、用药或更改剂量。